Farestos (Clomid) (preço por 1 blister, 50 comprimidos)
20 mg/comprimido
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O citrato de toremifeno é um modulador seletivo do receptor de estrogênio (SERM) derivado do trifeniletileno. Foi patenteado e aprovado na Europa em meados da década de 1990 para tratar câncer de mama metastático ER+ em mulheres na pós-menopausa.
Na musculação, o citrato de toremifeno é usado por homens como um medicamento para terapia pós-ciclo (PCT) para neutralizar e/ou bloquear alguns dos efeitos do estradiol excessivo no corpo como resultado da aromatização de vários andrógenos utilizados. Em particular, o toremifeno é usado para restaurar os níveis de testosterona endógena no sangue, bem como para prevenir o efeito colateral da ginecomastia relacionado ao estrogênio.
It shall be noted that toremifene citrate being a SERM is a true estrogen blocker as compared against aromatase inhibitors. Toremifene citrate acts to block the activity of estradiol at its target receptor sites in different tissues, and it does this by binding more strongly to the estradiol receptors in these tissues than estradiol itself, effectively taking the spot that estradiol normally would. Toremifene binds to the receptor site and remains inert (does not activate the receptors). This results in the inability for estradiol to bind to these receptors as they are already occupied by toremifene.
Importante: O toremifeno não reduz os níveis totais de estradiol no plasma sanguíneo circulante no corpo – apenas bloqueia a sua atividade em certos tecidos. Esta é a principal diferença dos inibidores da aromatase que reduzem os níveis circulantes totais de estradiol no corpo por meio da ligação à enzima aromatase responsável pela conversão de andrógenos em estradiol (aromatização).
Na sua estrutura química, o toremifeno é muito semelhante ao tamoxifeno. No entanto, o toremifeno é um medicamento de nova geração e tem efeitos colaterais menos tóxicos que o tamoxifeno.
At the same time there are some negative aspects and properties to toremifene. Firstly, and perhaps most importantly is the negative effect that toremifene exhibits on SHBG (Sex Hormone Binding Globulin) levels in the body, where clinical research has demonstrated that while toremifene can and does stimulate natural endogenous production of testosterone, it in fact raises SHBG levels in blood. For this reason, toremifene may decrease the cycle efficiency when taken within a cycle as a drug to compete gynecomastia symptoms.
Além disso, no que diz respeito à restauração do HPTA e à produção endógena de testosterona em homens, foi determinado que o toremifeno não é tão potente quanto o tamoxifeno em doses iguais. Estudos demonstraram que o toremifeno, quando administrado em doses de 60 mg por dia, aumentou os níveis de testosterona nos indivíduos testados em 42%. Este é um aumento significativo, mas é menor quando comparado com uma dose diária padrão de 20 mg de tamoxifeno no mesmo estudo, que aumentou os níveis de testosterona em 71%.
Portanto, a dosagem de toremifeno para um aumento mais eficaz na produção de testosterona deve estar na faixa de até 120 mg por dia. Esta dose pode ser mantida durante a primeira semana de PCT, 100 mg/dia durante a segunda semana de PCT e depois 60 mg/dia durante as 3 a 4 semanas restantes de PCT. Obviamente, as dosagens exatas serão determinadas individualmente com base nos resultados dos exames de sangue.
Não há considerações especiais para a administração de toremifeno. Pode ser administrado antes, durante ou após as refeições. Também pode ser consumido pela manhã ou à noite antes de dormir. Não deve haver razão para dividir a dosagem de toremifeno ao longo do dia, pois a meia-vida do toremifeno é de cerca de 5 dias, o que é considerado longo o suficiente para manter níveis sanguíneos estáveis durante um período de 24 horas (ou mais) sem ter que dividir comprimidos ou dosagens.
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